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Shortening Synthetic Routes to Small Molecule Active Pharmaceutical Ingredients Employing Biocatalytic Methods
Open accessAbstract
Biocatalysis, using enzymes for organic synthesis, has emerged as powerful tool for the synthesis of active pharmaceutical ingredients (APIs). The first industrial biocatalytic processes launched in the first half of the last century exploited whole-cell microorganisms where the specific enzyme at work was not known. In the meantime, novel molecular biology methods, such as efficient gene sequencing and synthesis, triggered breakthroughs in directed evolution for the rapid development of process-stable enzymes with broad substrate scope and good selectivities tailored for specific substrates. To date, enzymes are employed to enable shorter, more efficient, and more sustainable alternative routes toward (established) small molecule APIs, and are additionally used to perform standard reactions in API synthesis more efficiently. Herein, large-scale synthetic routes containing biocatalytic key steps toward >130 APIs of approved drugs and drug candidates are compared with the corresponding chemical protocols (if available) regarding the steps, reaction conditions, and scale. The review is structured according to the functional group formed in the reaction.
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Self-citation
Metadata
- Authors
- Simić, S., Zukić, E., Schmermund, L., Faber, K., Winkler, C. K., & Kroutil, W.
- Venue
- Chemical Reviews
- Publisher
- American Chemical Society (ACS)
- Published
- 2021-11-30
- Volume
- 122
- Issue
- 1
- Pages
- 1052-1126
- ISSN
- 0009-2665 (ISSN-L)
- 1520-6890
- OpenAlex
- W3214882609
- Cited by
- 264
- References
- 284
- FWCI
- 3.73
- Type
- journal article
- Language
- en
- Open access
- hybrid
- Funders
- European Commission (No. 764920 (PhotoBioCat), No. 862081 (CLASSY))
- ??sterreichische Forschungsf??rderungsgesellschaft
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- Bundesministerium f??r Digitalisierung und Wirtschaftsstandort
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- CoChat. (2026). Citation check: Shortening Synthetic Routes to Small Molecule Active Pharmaceutical Ingredients Employing Biocatalytic Methods. https://app.cochat.ai/papers/10.1021/acs.chemrev.1c00574
- The paper
- Simić, S., Zukić, E., Schmermund, L., Faber, K., Winkler, C. K., & Kroutil, W. (2022). Shortening Synthetic Routes to Small Molecule Active Pharmaceutical Ingredients Employing Biocatalytic Methods. Chemical Reviews. https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.1c00574
Data sources
Bibliographic data: Semantic Scholar, OpenAlex, Crossref.
Contains information from the Semantic Scholar Academic Graph Datasets, made available under the ODC Attribution License (ODC-BY 1.0).
Semantic Scholar’s data is described in: Kinney, R., et al. (2023). The Semantic Scholar Open Data Platform. arXiv:2301.10140.